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西安瑞禧生物科技有限公司

靶向-PEG修飾5-FU的制備

時(shí)間:2022-2-17閱讀:275

5-氟尿嘧啶(5-FU)作為抗用于治。但由于及親脂性較低,5-氟尿嘧啶的生物利用度低,影響效果。為克服應(yīng)用時(shí)的副作用,將5-FU制成大分子前體。5-FU的大分子前體與5-FU相比較,具有緩釋、長(zhǎng)效、利用率、不良反應(yīng)小和靶向性等。

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PEG修飾5-FU,以磺胺嘧啶引發(fā)環(huán)氧乙烷開(kāi)環(huán)聚合反應(yīng)制得端基含磺胺嘧啶的PEG,用153Sm、99Tc標(biāo)記,磺胺嘧啶引入分子PEG后,磺538胺嘧啶的親特性依然存在,而在PEG的另一端連入5-FU,得到分子schSFPEG-5-FU,可以使5-FU的靶向性增。

 

PEG修飾5-FU,PEG是一種穩(wěn)定、水溶和生物相容性好的聚合物,與水溶性差的結(jié)合能其水溶性和體內(nèi)外動(dòng)力學(xué)行為。PEG和5-FU通過(guò)短肽鏈相連的產(chǎn)物 PEG-Gly-Phe-Gly-Gly-FU 在介質(zhì)中的釋放速度較慢,其副作用也小于5-FU單體。

 

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