Ponatinib (AP 24534) 943319-70-8

Ponatinib (AP24534)
分子式：C29H27F3N6O  分子量：532.56
 
产品描述
Ponatinib是有效的可用于口服的多靶点激酶抑制剂，作用于野生型细胞,及T315I突变细胞时，IC50分别为1.2和8.8 nM。
靶点
PDGFRa
FGFR1
FLT3
KIT
   
IC50
1 nM
2 nM
13 nM
13 nM
   
体外研究
Ponatinib是有效的可用于口服的多靶点激酶抑制剂，作用于野生型细胞,及T315I突变细胞IC50分别为1.2和8.8nM。Ponatinib抑制Ba/F3衍生细胞系的增殖。Ponatinib作用于表达野生型或T315I突变型BCR-ABL的CML细胞系，有效抑制BCR-ABL调节的信号。Ponatinib阻断在细胞瘤筛选时产生抗性突变。Ponatinib也抑制VEGFR和FGFR家族激酶，在体外抑制FLT3, KIT, FGFR1,和PDGFRa激酶活性时IC50分别为13, 13, 2, 和1 nM.Ponatinib抑制全部4种RTKs磷酸化，存在剂量依赖性，IC50值为0.3到20 nM。然而，Ponatinib抑制表达野生型FLT3的RS4;11细胞时IC50>100 nM。
体内研究
Ponatinib抑制取自FLT3-ITD阳性AML病人的原代白血病细胞，而不抑制表达阴性FLT3的AML病人的白血病细胞。
溶解性
DMSO 30 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO