SB202190 152121-30-7

SB202190 (FHPI)
分子式：C20H14N3OF   分子量：331.34
 
产品描述
SB 202190 (FHPI) 是有效的p38 MAPK抑制剂，靶向作用于p38α/β，IC50为50 nM/100 nM, 有时用于代替SB 203580用于调查在体内对SAPK2a/p38 的潜在作用。
靶点
p38α
p38β
       
IC50
50 nM
100 nM
       
体外研究
SB 202190显著抑制内源本底和和抗Fas抗体诱导的MAPKAPK 2活性，且抑制效果呈剂量依赖性。SB 202190本身就足以诱导Jurkat细胞和Hela细胞的死亡：通过激活CPP 32样半胱氨酸蛋白酶，可阻断Bcl - 2的表达。p38β可减轻而p38α可加剧由SB 202190诱导的细胞凋亡。在HaCaT细胞中SB 202190强烈抑制由紫外线诱导的cox - 2蛋白表达和 mRNA水平。用SB 202190处理肾小管上皮细胞（正常大鼠k肝脏-52E），可将由白蛋白引发的炎症（单核细胞趋化蛋白-1，MCP - 1）或肿瘤生长因子β-1（TGFβ-1）引发的原纤维化（原骨胶原I a1，procollagen-i alpha1）相关基因降低50%。SB 202190处理A549细胞，可诱导JNK磷酸化（该磷酸化效应呈时间和剂量依赖性）、转录因子ATF - 2磷酸化，并增加AP – 1与DNA的结合。SB 202190处理促进THP-1和MV4-11细胞的生长。SB 202190可提高c-Raf 和ERK（细胞外信号调节激酶）磷酸化，暗示由SB 202190诱导的白血病细胞增殖过程有Ras-Raf-MEK-mitogen激活的MAPK通路的参与
体内研究
SB 202190通过抑制p38减弱了由人脊髓灰质炎IgG（PV-IgG）在被动转移小鼠模型中诱发的水泡形成 在脓毒症内毒素模型中，与对照组相比，经SB 202190处理可显著提高存活率
溶解性
DMSO 66 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 12 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO