MRS 2578 711019-86-2

 MRS2578
分子式：C20H20N6S4   分子量：472.67
 
产品描述
MRS2578是有效的P2Y6受体抑制剂，IC50为37 nM，对P2Y1, P2Y2, P2Y4,和P2Y11受体的作用活性很低。
靶点
P2Y6 受体
         
IC50
37 nM
         
体外研究
MRS2578 选择性阻断P2Y6受体活性，而不影响P2Y1, P2Y2, P2Y4或P2Y11 受体。在1321N1星形细胞瘤细胞中MRS2578 (1 μM) 可以*阻断UDP对TNFalpha诱导的细胞凋亡的保护作用。在转染有0.25 μg NF-κB启动子报告基因的HMEC-1细胞中，MRS 2578抑制 本底的NF-κB 活性并具有时间和剂量依赖特性。MRS 2578 (10 μM)*去除了HMEC-1细胞中TNF-α诱导的NF-κB报告基因活性并可以显著降低TNF-α诱导的促炎基因的表达。在新生大鼠心肌成纤维细胞中低于316 nM的MRS 2578可以加强ATPγS和UDP的响应然而高于此浓度后MRS 2578会抑制ATPS和UDP诱导的肌醇磷酸（IP）积累。OVA致敏小鼠中MRS2578处理后可以降低支气管对乙酰甲胆碱高反应性。MRS2578*阻断肺部上皮细胞中UDP诱导的IL-6, KC和IL-8的释放
体内研究
在脂多糖诱导的C57BL/6小鼠血管炎症模型中，MRS 2578 (10 μM) 可以降低角质细胞衍生的趋化因子血清蛋白水平。MRS2578 (10 μM, 气管内)减轻支气管肺泡灌洗液（BALF）嗜酸性粒细胞增多症以及OVA致敏小鼠BALF中IL-5和IL-13的水平并导致OVA刺激后乙酰甲胆碱的反应能力显著下降。OVA致敏小鼠中MRS2578 (10 μM, 气管内)抑制屋尘螨引起的过敏性气道炎症并降低BALF中 IL-6和KC水平
溶解性
DMSO 42 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO