Marimastat154039-60-8

Marimastat
分子式：C15H29N3O5   分子量：331.41
 
产品描述
Marimastat (BB-2516) 是广谱的matrix metalloprotease (MMP)（基质金属蛋白酶） 抑制剂，作用于 MMP-9, MMP-1, MMP-2, MMP-14 和 MMP-7 时， IC50 分别为3 nM, 5 nM, 6 nM, 9 nM和 13 nM。
靶点
MMP-9
MMP-1
MMP-2
MMP-14
MMP-7
 
IC50
3 nM
5 nM
6 nM
9 nM
13 nM
 
体外研究
Marimastat (BB-2516) 是广谱的MMP 抑制剂，酶抑制谱与Batimastat非常相似。Marimastat作用于Karpas 299细胞，抑制CD30脱落，IC50为 1 microM。Marimastat也抑制LPS诱导的可溶性TNF-α产生，这种作用存在剂量依赖性。据报道，与基质金属蛋白酶密切相关的酶，肿瘤坏死因子α转化酶（TACE）负责pro-TNFalpha到TNFalpha的加工，被Marimastat特异性抑制，IC50为3.8 nM。
体内研究
Marimastat处理人类，具有良好的药代动力学特征，口服后几乎*被吸收， 具有高的和可预测的生物利用度，半衰期约约15小时（一天处理两次），在临床上是比一种Batimastat更好的治疗选择。Marimastat在啮齿类动物中迅速代谢，经历一个非常高的一次通过效应，但是Marimastat处理啮齿类动物实验的难处是在这些物种中很难获得持续的血浆浓度。
溶解性
DMSO ≥20 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO