BIX 02188  1094614-84-2

BIX-02188
分子式：C25H24N4O2   分子量：412.48
 
產(chǎn)品描述
BIX02188是選擇性MEK5抑制劑，IC50為4.3 nM, 也抑制ERK5催化活性，IC50為810 nM, 且不抑制密切相關(guān)的激酶MEK1, MEK2, ERK2, 和JNK2。
靶點(diǎn)
MEK5
         
IC50
4.3 nM
         
體外研究
BIX02188明顯抑制MEK5催化活性，IC50為4.3 nM, 輕微抑制ERK5催化活性，IC50為0.83 μM,作用于關(guān)系密切的激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,TGFβR1,EGFR,和STK16沒有活性,作用于TGFβR1時IC50為1.8 μM，作用于p38α時IC50為3.9 μM，作用于其他激酶IC50值都大于6.3 μM。用BIX02188預(yù)處理HeLa細(xì)胞，抑制山梨醇誘導(dǎo)的ERK5磷酸化，這種作用存在劑量依賴性，但是不會抑制ERK1/2,p38,和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02188單獨(dú)處理HeLa或HEK293細(xì)胞24小時，沒有毒性。 BIX02188作用于HeLa和HEK293細(xì)胞，通過在持續(xù)激活的MEK5/ERK5/MEF2C驅(qū)動的螢光素酶表達(dá)系統(tǒng)中的MEK5/ERK5信號級聯(lián)反應(yīng)抑制MEF2C轉(zhuǎn)錄激活，IC50分別為 1.15 μM 和0.82 μM。BIX02188作用于 300 μM H2O2刺激的牛肺微血管內(nèi)皮細(xì)胞(BLMECs)，抑制BMK1磷酸化,這種作用存在劑量依賴性，IC50為0.8 μM, 尤其通過抑制MEK5 信號通路。
體內(nèi)研究
 
溶解性
DMSO 43 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 3 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO