AT9283 896466-04-9

AT-9283
分子式：C19H23N7O2   分子量：381.43
 
產(chǎn)品描述
AT9283是有效的JAK2/3抑制劑，IC50為1.2 nM/1.1 nM;也有效作用于Aurora A/B, Abl(T315I)。
靶點
Aurora A
Aurora B
JAK3
JAK2
Abl
 
IC50
3 nM
3 nM
1.1 nM
1.2 nM
4 nM
 
體外研究
在體外, AT9283有效抑制多種激酶，包括 Aurora A, Aurora B, JAK3, JAK2和Abl，IC50分別為3 nM, 3 nM, 1.1 nM, 1.2 nM 和 4 nM。AT9283 作用于HCT116 細胞，通過抑制Aurora B 激酶活性，產(chǎn)生明顯的多倍體表現(xiàn)型，IC50為30 nM。而且, AT9283也有效抑制HCT116形成集落。
體內(nèi)研究
AT9283 按15 mg/kg和 20 mg/kg劑量作用于攜帶HCT116人結(jié)腸癌移植瘤的小鼠，持續(xù)16天，顯著抑制腫瘤生長，抑制分別達67%和76%。此外, 與血漿(半衰期為0.5小時)相比，AT9283口服給藥小鼠，也具有顯著較長的半衰期
臨床實驗
DMSO 76 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 38 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
AT9283是有效的pan-aurora 抑制劑。