BAY 11-7082 19542-67-7

BAY11-7082
分子式：C10H9NO2S   分子量：207.25
 
產(chǎn)品描述
Bay 11-7082 是NF-κB抑制劑,抑制TNFα誘導(dǎo)的IκBα磷酸化，IC50為10 μM。
靶點(diǎn)
IκBα
         
IC50
10 μM
         
體外研究
BAY 11-7082*且特異性地廢除 NF-κB DNA結(jié)合, 下調(diào)NF-κB-誘導(dǎo)的細(xì)胞因子IL-6，且誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。BAY 11-7082 (< 8 μM) 有效抑制原有的和TNFα 刺激的NF-κB熒光素酶活性，這種作用存在劑量依賴(lài)性。BAY 11-7082 (8 μM) 強(qiáng)抑制NCI-H1703 細(xì)胞增殖。Bay 11-7082 (5 μM)作用于感染HTLV-I的T細(xì)胞系，快速且有效的降低NF-κB的DNA結(jié)合力，且下調(diào)抗凋亡基因Bcl-x(L)的表達(dá),而對(duì)另一種轉(zhuǎn)錄因子AP-1與DNA結(jié)合沒(méi)有作用效果。Bay 11-7082誘導(dǎo)原代ATL細(xì)胞發(fā)生凋亡比正常的外周血單核細(xì)胞更明顯，而誘導(dǎo)的這些細(xì)胞凋亡也與NF-κB活性的下調(diào)相關(guān)。Bay 11-7082 (5 μM) 選擇性誘導(dǎo)感染HTLV-I的T細(xì)胞系發(fā)生細(xì)胞凋亡，且下調(diào)cyclin D1, cyclin D2, 和 Bcl-xL的表達(dá)。BAY 11-7082 (100 μM)作用于小鼠海馬腦片區(qū)，抑制NMDA引起的p65發(fā)生 核易位，也抑制NMDA誘導(dǎo)的NF-κB結(jié)合力的增強(qiáng)。BAY 11-7082抑制NMDAdu性發(fā)生在海馬腦片區(qū)的CA1區(qū)，20 μM時(shí)，對(duì)40％神經(jīng)有保護(hù)作用，100 μM時(shí)，對(duì)70％神經(jīng)有保護(hù)作用。作用于脂肪組織，實(shí)驗(yàn)中所有濃度的BAY 11-7082都顯著抑制 NF-κB p65 DNA結(jié)合活性，而作用于骨骼肌，只有50 μM 和 100 μM 的BAY 11-7082顯著抑制NF-κB p65 DNA結(jié)合活性。BAY 11-7082 (100 μM) 作用于人體脂肪組織和骨骼肌，降低IKK-β蛋白。BAY 11-7082 (100 μM) 顯著降低TNF-α從動(dòng)物脂肪組織中釋放，而 IL-6 和 IL-8 的釋放顯著抑制實(shí)驗(yàn)中BAY 11-7082的所有濃度。 BAY 11-7082 (50 μM)作用于骨骼肌，顯著降低 TNF-α, IL-6, 和IL-8 的釋放。BAY 11-7082 (3.5 mM) 作用于LBR-, LBR-D160 和 LBR-V160 細(xì)胞，抑制組成型 NF-κB活性。BAY 11-7082誘導(dǎo)LBR-V160和LBR-D160 細(xì)胞發(fā)生凋亡的百分率比 LBR- 細(xì)胞高。BAY 11-7082 (3.5 mM)作用于LBR-, LBR-D160 和LBR-V160細(xì)胞，微弱降低IL-10 mRNA，而微弱提高IL-15, TGF-β1 和 TNF-α 的表達(dá)。
體內(nèi)研究
 
溶解性
DMSO 41 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 10 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO