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SGC 0946 1561178-17-3
SGC-0946
分子式：C28H40BrN7O4 分子量：618.57
產品描述
SGC 0946是高效的，選擇性DOT1L甲基轉移酶抑制劑，IC50為0.3 nM,抑制一組12 PMTs 和DNMT1活性。
靶點
IC50
體外研究
SGC 0946比其他組蛋白甲基轉移酶/HMTs選擇性高100倍。SGC 0946作用于A431細胞和MCF10A 細胞，有效降低H3K79二甲基化，IC50分別為2.6 nM 和8.8 nM，且有效并選擇性地殺死含MLL易位的細胞。SGC 0946 比其類似物EPZ004777更有效,且作為優(yōu)秀的化學探針用于研究 DOT1L，及DOT1L抑制劑用于癌癥治療的進一步研究。
體內研究
溶解性
DMSO 100 mM，乙醇 100 mM
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
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