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當前位置:上海一基實業(yè)有限公司>>生物試劑>>其他生化試劑>> 5897-18-7Cyclizine 2HCl 5897-18-7

Cyclizine 2HCl 5897-18-7

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產(chǎn)品型號5897-18-7

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更新時間:2025-07-14 10:54:31瀏覽次數(shù):747次

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Cyclizine 2HCl 5897-18-7
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Cyclizine 2HCl 5897-18-7

Clemastine Fumarate
分子式:C21H26ClNO.C4H4O4   分子量:459.96
 
產(chǎn)品描述
Clemastine Fumarate是選擇性組胺H1受體拮抗劑,IC50為3 nM。
靶點
組胺H1受體
         
IC50
3 nM
         
體外研究
Clemastine Fumarate作用于HL-60細胞,更有效抑制組胺誘導(dǎo)的[Ca2+]i增高,IC50為3 nM,而Chlorpheniramine或Diphenhydramine作用時,IC50分別為20 nM 和 100 nM。Clemastine Fumarate濃度≥25 μM時, 作用于人紅白血病細胞系K562和人B-成淋巴細胞系SB,分別顯著抑制淋巴細胞的NK 和ADCC。Clemastine Fumarate 抑制組胺誘導(dǎo)的豚鼠回腸收縮,IC50為231 nM。Clemastine Fumarate作用于穩(wěn)定表達HERG通道的HEK 293細胞,有效抑制HERG K+通道,這種作用存在濃度依賴性,IC50為12 nM, 可被HERG突變型Y652A或 F656A減弱。Clemastine Fumarate 作用于不依賴組胺受體,但是依賴敏感性P2X7受體的HEKhP2X7 細胞,顯著加強ATP誘導(dǎo)的[Ca2+]i增強,這種作用存在濃度依賴性,EC50為10 μM, 且促進LPS誘導(dǎo)的人巨噬細胞中釋放IL-1β。
體內(nèi)研究
Clemastine Fumarate按5-20 mg/kg劑量處理大鼠,顯著抑制酵母聚糖誘導(dǎo)的爪水腫和巴豆油誘導(dǎo)的耳腫脹,這種作用具有劑量依賴性,抑制分別為53.6%和46.8%,按20 mg/kg劑量處理, ID50分別為 18.0 mg/kg和20.5 mg/kg。Clemastine Fumarate 處理小鼠,通過與細胞內(nèi)信號調(diào)節(jié)激酶(ERK)調(diào)節(jié)的促炎性細胞因子的產(chǎn)生,如TNF-α和IL-6強相互作用,不依賴于抑制組胺H1受體,強降低對單核細胞增生李斯特菌的先天免疫反應(yīng),導(dǎo)致更高的死亡率。
溶解性
DMSO 35 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 3 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀,6月-80°C溶于DMSO

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