Tideglusib865854-05-3 

 Tideglusib
分子式：C19H14N2O2S  分子量：334.39
 
產品描述
Tideglusib (NP031112, NP-12)是不可逆的，非ATP競爭性GSK-3β抑制劑，IC50為60 nM。
靶點
GSK-3β
         
IC50
60 nM
         
體外研究
在人的成神經細胞瘤細胞和鼠的原代神經元中Tideglusib 不可逆的抑制GSK-3從而使 tau蛋白磷酸化水平降低并防止細胞凋亡。Tideglusib (2.5 μM) 會抑制谷氨酸鹽誘導的神經膠質細胞激huo，該結論的證據為在大鼠原代星形膠質細胞或小膠質細胞中 TNF-α 和 COX-2的表達水平下降。Tideglusib (2.5 μM) 同時對皮質神經元具有有效的保護作用，保護神經不受谷氨酸鹽誘導的神經興奮性毒性，該結論的證據為大鼠原代星形膠質細胞或小膠質細胞中Annexin-V 陽性的細胞數明顯減少
體內研究
Tideglusib (50 mg/kg)注射入成年雄性Wistar大鼠海馬中可以大幅減少紅藻氨酸誘導的炎癥反應并且對海馬損傷區(qū)域具有保護作用。在APP/tau雙轉基因小鼠中Tideglusib (200 mg/kg, 口服)可以降低 tau蛋白磷酸化水平，減少淀粉樣蛋白沉積和斑塊相關的星形膠質細胞增殖，保護內嗅皮層和海馬CA1 區(qū)神經元防止死亡, 預防記憶缺失
溶解性
DMSO: >15 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO