VU 0357121 433967-28-3

VU-0357121
分子式：C17H17F2NO2   分子量：305.32
 
產(chǎn)品描述
VU0357121是新型的mGlu5正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑（PAM），EC50為33 nM，抑制其他mGlu受體亞型活性或使活性非常低。
靶點(diǎn)
mGlu5
         
IC50
33 nM
         
體外研究
VU0357121對(duì)mGluR其他亞型不具PAM活性，也不與mGlu 5的MPEP 構(gòu)象位點(diǎn)結(jié)合，因此不具備mGlu 5 NAM活動(dòng)。A809V/r mGlu5突變抑制VU0357121活性，改變谷氨酸濃度−響應(yīng)曲線，而不并不影響F585I/r mGlu5突變相關(guān)活性。Ca2+動(dòng)員實(shí)驗(yàn)檢測(cè)，在HEK293A-mGlu5低表達(dá)的細(xì)胞系中VU0357121活性較低
體內(nèi)研究
 
溶解性
DMSO 61 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 21 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO