Brivanib 649735-46-6

Brivanib (BMS-540215)
分子式：C19H19FN4O3  分子量：370.38
 
产品描述
Brivanib 是ATP竞争性的VEGFR2抑制剂，IC50为25 nM, 适度有效作用于VEGFR-1和 FGFR-1,但比作用于PDGFR-β效果高240多倍。
靶点
人类VEGFR-2
鼠Flk-1
       
IC50
25 nM
89 nM
       
体外研究
Brivanib也抑制VEGFR-1和FGFR-1，IC50分别为0.38和0.148 μM。Brivanib对PDGFR-β, EGFR, LCK, PKCα 或JAK-3作用效果不大，IC50 都大于1900 nM。Brivanib 可抑制VEGF刺激的HUVECs细胞增殖，IC50为40 nM,作用于FGF刺激的HUVECs细胞增殖，IC50为276 nM。另一方面，Brivanib作用于肿瘤细胞系具有低细胞毒性。
体内研究
Brivanib作用于携带H3396移植瘤的无胸腺鼠具有抗癌活性。Brivanib按60和90 mg/kg 剂量口服处理，**肿瘤生长，TGI分别为85% 和97%。而且，Brivanib通过降低VEGFR-2的磷酸化作用而明显抑制肝细胞移植瘤肿瘤生长。结果显示，与对照组胺50 mg/kg和100 mg/kg剂量处理相比，携带06-0606移植瘤鼠的体重分别为55%和13%。Brivanib在治疗HCC方面是非常有效的。
溶解性
DMSO 74 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 3 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO