NVP-BHG712  940310-85-0

 NVP-BHG712
分子式：C26H20F3N7O   分子量：503.48
 
產(chǎn)品描述
NVP-BHG712是特異性的EphB4抑制劑，ED50為25 nM，對c-Raf, c-Src 和 c-Abl with也具有抑制活性，IC50分別為0.395 μM, 1.266 μM 和 1.667 μM。
靶點(diǎn)
c-Raf
c-Src
c-Abl
     
IC50
0.395 μM
1.266 μM
1.667 μM
     
體外研究
NVP-BHG712作用于穩(wěn)定轉(zhuǎn)染的A375黑色素瘤細(xì)胞，也抑制RTK自磷酸化，這種作用存在劑量依賴性，作用于EphB4和VEGFR2時(shí), EC50分別為25 nM和 4.2 μM。
體內(nèi)研究
NVP-BHG712 按3 mg/kg劑量口服給藥生長因子誘導(dǎo)血管生成的模型，通過抑制EphB4前進(jìn)信號，顯著抑制VEGF刺激的組織和血管形成。而且, NVP-BHG712按10 mg/kg/kg劑量口服處理，有效逆轉(zhuǎn)VEGF增強(qiáng)的組織形成和血管生長。NVP-BHG712 按3 mg/kg劑量口服處理小鼠，濃度約為10 μM，長期處理血漿及肺和肝臟組織，處理高達(dá)8小時(shí)，導(dǎo)致EphB4激酶活性長期受抑制。
溶解性
DMSO 101 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 3 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO