KU-0060648  881375-00-4

KU0060648
分子式：C33H34N4O4S   分子量：582.71
 
產(chǎn)品描述
KU-0060648是雙重DNA-PK和PI3Kα/β/δ抑制劑，IC50分別為8.6 nM 和 4 nM/0.5 nM/0.1 nM，對(duì)PI3Kγ抑制作用稍弱，IC50為 0.59 μM。
靶點(diǎn)
          
IC50
          
體外研究
 KU-0060648表現(xiàn)對(duì)生長(zhǎng)的不同抑制效果，但并不是對(duì)一類人腫瘤細(xì)胞都有細(xì)胞毒性。在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，KU-0060648抑制DNA-PK和PI-3K的效果在MCF7細(xì)胞中比在SW620細(xì)胞中強(qiáng)。1mM KU-0060648處理5天抑制95％以上MCF7細(xì)胞的增殖，而在SW620細(xì)胞中只有55％。在克隆生存測(cè)定法中，KU-0060648增加了etoposide和doxorubicin對(duì)富含DNA-PKcs細(xì)胞的細(xì)胞毒性作用，而對(duì)DNA-PKcs缺陷的細(xì)胞作用不強(qiáng)，這證實(shí)了拓?fù)洚悩?gòu)酶和doxorubicin增強(qiáng)的細(xì)胞毒作用是由于DNA-PK的抑制作用。
體內(nèi)研究
 在MCF7和SW620異種移植物模型中，KU-0060648提高etoposide的抗腫瘤活性，并且在MCF7異種移植模型中具有單一試劑的活性。
溶解性
DMSO 0.4 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO