Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)155148-31-5

 Plerixafor 8HCl (AMD-3100 8HCl)
分子式：C28H54N8.8HCl   分子量：794.47
 
產(chǎn)品描述
Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)是Plerixafor的8鹽酸鹽，是CXCR4 趨化因子受體拮抗劑，作用于CXCR4和CXCL12調(diào)節(jié)的趨化性,IC50分別為44 nM 和 5.7 nM。
靶點(diǎn)
CXCR4
CXCL12-調(diào)節(jié)的趨化性
       
IC50
44 nM
5.7 nM
       
體外研究
Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)抑制CXCL12調(diào)節(jié)的趨化性，比作用于CXCR4親和力略高。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)也抑制SDF-1/CXCL12 配體結(jié)合，IC50為 651 nM。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)抑制 SDF-1調(diào)節(jié)的GTP結(jié)合, SDF-1 調(diào)節(jié)的鈣流，和 SDF-1調(diào)節(jié)的趨化性，IC50分別為27 nM, 572 nM 和51 nM。Plerixafor作用于表達(dá)CXCR3, CCR1, CCR2b, CCR4, CCR5 或 CCR7的細(xì)胞，當(dāng)被他們的同源配體刺激時(shí)，不抑制鈣流。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)也不抑制 LTB4的受體結(jié)合。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)作用于表達(dá)多種GPCRs，包括CXCR4,CCR4 和 CCR7的CCRF-CEM細(xì)胞，不會(huì)有的鈣流。
體內(nèi)研究
Plerixafor單獨(dú)局部處理，通過提高細(xì)胞因子產(chǎn)量，調(diào)動(dòng)骨髓EPCs, 和增強(qiáng)成纖維細(xì)胞和單核細(xì)胞/巨噬細(xì)胞的活性,因此提高血管生成，而促進(jìn)糖尿病小鼠傷口愈合。
溶解性
DMSO <1 mg/mL，水 100 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO