Ampiroxicam99464-64-9安吡昔康

Ampiroxicam
分子式：C20H21N3O7S   分子量：447.46
 
產(chǎn)品描述
Ampiroxicam是非選擇性的cyclooxygenase（環(huán)氧合酶）抑制劑，作為消炎藥。
靶點(diǎn)
cyclooxygenase
         
IC50
           
體外研究
Ampiroxicam (<150 μM)降低Panc-1細(xì)胞增殖，這種作用存在劑量依賴性。Ampiroxicam (50 μM) 作用于 Panc-1 細(xì)胞和L3.6pl 細(xì)胞，降低Sp1, Sp3, Sp4, 和VEGFR1 蛋白表達(dá)。Ampiroxicam (50 μM)作用于Panc-1 細(xì)胞和 L3.6pl 細(xì)胞，促進(jìn)MAPK1/2的磷酸化。
體內(nèi)研究
Ampiroxicam處理小鼠，抑制Phenylbenzoquinone (PBQ) 誘導(dǎo)的伸展反應(yīng)，zui大保護(hù)效果（MPE）為2 mg/kg。在大鼠足腫脹（RFE）實(shí)驗(yàn)中，Ampiroxicam抑制腫脹，這種作用存在劑量依賴性，單度口服處理，ED50為28 mg/kg，每日口服處理，ED50為7.8 mg/kg。Ampiroxicam處理患佐劑性關(guān)節(jié)炎的大鼠，抑制原發(fā)性和繼發(fā)性的身體損傷發(fā)展，ED50分別為2.2 mg/kg 和 0.5 mg/kg。Ampiroxicam (3.2 mg/kg) 處理大鼠，導(dǎo)致血漿濃度為12 μg/mL，Tmax 為2小時(shí)。紫外線A（UVA）照射的1％Ampiroxicam致敏的豚鼠在UVA照射的1% Ampiroxicam 和1% Thiosalicylate(TOS)斑點(diǎn)試驗(yàn)中呈陽性反應(yīng)。與Piroxicam相比，UVA照射劑量增加，Ampiroxicam 的濃度很容易降低。
溶解性
DMSO 90 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
Ampiroxicam是Piroxicam的非酸性醚碳酸酯前體藥物。