Roscovitine (Seliciclib,CYC202)186692-46-6

Roscovitine (Seliciclib,CYC202)
分子式：C19H26N6O   分子量：354.45
 
產(chǎn)品描述
Roscovitine (Seliciclib, CYC202)是有效的，選擇性CDK抑制劑，作用于Cdc2, CDK2和CDK5時(shí)，IC50分別為0.65 μM, 0.7 μM 和0.16 μM，對(duì)CDK4/6幾乎沒(méi)有抑制效果。
靶點(diǎn)
cdc2/cyclin B
cdk2/cyclin A
cdk2/cyclin E
cdk5/p35
   
IC50
0.65 μM
0.7 μM
0.7 μM
0.16 μM
   
體外研究
Roscovitine作用于細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶具有高效性和高度選擇性，作用于cdc2/cyclin B, cdk2/cyclin A, cdk2/cyclin E和cdk5/p53時(shí)IC50分別為0.65,0.7,0.7和0.16 μM。納摩爾級(jí)Roscovitine作用于海星卵母細(xì)胞和海膽胚胎，可逆抑制在前中期間轉(zhuǎn)變, 在體外作用于非洲爪蟾卵提取物，抑制M期促進(jìn)因子活性和體外DNA合成,且抑制哺乳動(dòng)物細(xì)胞系增殖，IC50為16 μM。濃度為7.5, 12.5和 25 mM的Roscovitine作用于腎小球系膜細(xì)胞,導(dǎo)致CDK2活性分別降低25,50% 和100%，這種作用存在劑量依賴性。研究顯示Roscovitine作用于盤基網(wǎng)柄菌，抑制cdk5激酶活性,細(xì)胞增殖,多細(xì)胞發(fā)展,和cdk5核轉(zhuǎn)運(yùn), 不會(huì)影響cdk5蛋白表達(dá)。
體內(nèi)研究
Roscovitine按50 mg/kg劑量作用于Ewing's肉瘤家族(ESFT)移植瘤，明顯抑制腫瘤生長(zhǎng)。Roscovitine作用于攜帶MCF7移植瘤的裸鼠，增強(qiáng)抗癌Doxorubicin抗癌效果,不會(huì)提高毒性，機(jī)制是使細(xì)胞周期停滯而不是引起凋亡。
溶解性
DMSO 71 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 6 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO