JNJ-7706621  443797-96-4

NJ7706621
分子式：C15H12F2N6O3S   分子量：394.36
 
產(chǎn)品描述
JNJ-7706621 是pan-CDK抑制劑，zui有效作用于CDK1/2，IC50為9 nM/4 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6選擇性高6倍以上。也有效抑制Aurora A/B，對(duì)Plk1 和Wee1沒(méi)有抑制活性。
靶點(diǎn)
CDK1/Cyclin B
CDK2/Cyclin A
CDK2/Cyclin E
Aurora-A
Aurora-B
 
IC50
9 nM
4 nM
3 nM
11 nM
15 nM
 
體外研究
JNJ-7706621作用于CDK1和2具有高度有效性, IC50為3-9 nM。JNJ-7706621也抑制CDK3, 4,和6, IC50為58-253 nM。JNJ-7706621抑制Aurora-A和B，IC50分別為11和15 nM。JNJ-7706621也抑制VEGF-R2,FGF-R2,和GSK3β,IC50為154-254 nM。JNJ-7706621抑制一組人類癌細(xì)胞，包括HeLa,HCT-116,SK-OV-3,PC3,DU145,A375, MDA-MB-231, MES-SA,和MES-SA/Dx5, IC50為112-514 nM。JNJ-7706621抑制正常細(xì)胞系，包括MRC-5, HASMC, HUVEC,和HMVEC生長(zhǎng)的效果低好幾倍, IC50為3.67-5.42 μM。0.5-3 μM JNJ-7706621作用于HeLa或U937細(xì)胞,使細(xì)胞停滯在G2-M期,誘導(dǎo)核內(nèi)復(fù)制，激活凋亡,且降低集落形成。
體內(nèi)研究
100或125 mg/kg JNJ-7706621處理攜帶A375惡性黑色素瘤人類腫瘤移植瘤模型的小鼠，導(dǎo)致腫瘤衰退。
溶解性
DMSO 79 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
JNJ-7706621是新型有效的廣譜CDK和Aurora激酶抑制劑。