BMS-265246 582315-72-8

BMS265246
分子式：C18H17F2N3O2   分子量：345.34
 
產(chǎn)品描述
BMS265246 是有效的，選擇性CDK1/2抑制劑，IC50為6 nM/9 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK4選擇性高25倍。
靶點(diǎn)
CDK1/cycB
CDK2/cycE
       
IC50
6 nM
9 nM
       
體外研究
BMS265246 抑制CDK4/cycD 活性，IC50為0.23 μM，抑制A2780 Cytox，IC50為0.76 μM。BMS265246 與CDK2結(jié)合，抑制位點(diǎn)與ATP嘌呤結(jié)合位點(diǎn)重合，且在蛋白骨架上與Leu83形成重要的氫鍵。BMS265246有效抑制CDK1和CDK2。BMS265246代表了zui有力的CDK/CDK2選擇性類似物。
體內(nèi)研究
 
溶解性
DMSO 20 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO