Topiramate 97240-79-4

托吡酯
分子式：C12H21NO8S    分子量：339.36
物理性狀及指標(biāo)：
外觀：……………………白色或類白色粉末White or off-white powder
熔點(diǎn)：……………………122-125 °C
溶解性：…………………溶于DMSO (68 mg/ml), 乙醇(68 mg/ml), 甲醇，水(<1 mg/ml), 和DMF (~25 mg/ml).
密度：……………………~1.3 g/cm3 (預(yù)測(cè))
含量：……………………98.0~102.0%
IC50：……………………CA II: IC50 = 5 nM (人); CA IV: IC50 = 54 nM (人); CA I: IC50 = 250 nM (人);
……………………………GluR5紅藻氨酸受體：IC50 = 0.46 µM; 碳酸酐酶II: IC50 = 1.4 µM (大鼠)
……………………………半數(shù)致死劑量 (LD50) 腹膜內(nèi)的 - 大鼠 - > 1,500 mg/kg
用途及描述：科研試劑，廣泛應(yīng)用于分子生物學(xué)，藥理學(xué)等科研方面。托吡酯是一個(gè)由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對(duì)體外培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞元進(jìn)行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個(gè)機(jī)制：1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導(dǎo)致的反復(fù)電位發(fā)放，此作用與使用托呲酯后的時(shí)間密切相關(guān)，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸 (GABA) 激活GABAA受體的頻率，加強(qiáng)氯離子內(nèi)流，表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸 (谷氯酸) Kainate/AMPA (α-氨基-3-羥基-5-甲基異噁唑-4-丙酸) 亞型的作用，但對(duì)N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無(wú)明顯影響。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范圍內(nèi)與濃度相關(guān)，1μM至10μM為產(chǎn)生zui小作用的濃度范圍。此外，托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作周。這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱，并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要機(jī)制。
儲(chǔ)存條件：2-8°C，避光防潮密閉干燥。
注意：我司產(chǎn)品為非無(wú)菌包裝，若用于細(xì)胞培養(yǎng)，請(qǐng)?zhí)崆白鲱A(yù)處理，除去熱原細(xì)菌，否則會(huì)導(dǎo)致染菌。以上數(shù)據(jù)僅供參考交流之用。
托吡酯的溶解性，托吡酯在水中的溶解性，托吡酯在生理鹽水中的溶解性，托吡酯在PBS緩沖液中的溶解性，托吡酯在DMSO、乙醇等有機(jī)溶劑中的溶解性，托吡酯在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)方面的應(yīng)用，托吡酯在大鼠等動(dòng)物實(shí)驗(yàn)方面的應(yīng)用。