您好, 歡迎來(lái)到化工儀器網(wǎng)! 登錄| 免費(fèi)注冊(cè)| 產(chǎn)品展廳| 收藏商鋪|
當(dāng)前位置:上海一基實(shí)業(yè)有限公司>>生物試劑>>其他生化試劑>> 1020172-07-9DCC-2036 (Rebastinib)1020172-07-9
產(chǎn)品型號(hào)1020172-07-9
品 牌
廠商性質(zhì)經(jīng)銷商
所 在 地上海市
更新時(shí)間:2025-07-13 10:57:46瀏覽次數(shù):524次
聯(lián)系我時(shí),請(qǐng)告知來(lái)自 化工儀器網(wǎng)DCC-2036 (Rebastinib)1020172-07-9
DCC2036(Rebastinib)
分子式:C30H28FN7O3 分子量:553.59
產(chǎn)品描述
DCC-2036 是Bcr-Abl抑制劑,作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I),IC50分別為0.8 nM 和 4 nM,也抑制SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3, 和 Tie-2, 對(duì)c-Kit具有低的抑制活性。
靶點(diǎn)
u-ABL1native
p-ABL1native
ABL1H396P
u-ABL1T315I
p-ABL1T315I
IC50
0.8 nM
2 nM
1.4 nM
5 nM
4 nM
體外研究
DCC-2036有效抑制純化的未磷酸化(u-ABL1native)和磷酸化 (p-ABL1native) ABL1, 未磷酸化和磷酸化突變型ABL1T315I, 及激活環(huán)突變ABL1H396P,這種作用為非ATP競(jìng)爭(zhēng)性的,IC50分別為0.8 nM, 2 nM, 1.4 nM, 5 nM, 和 4 nM。而且, DCC-2036也抑制SRC家族激酶SRC, LYN, FGR, 和 HCK, 和受體 TKs KDR, FLT3, 和TIE2,IC50分別為34 nM, 29 nM, 38 nM, 40 nM, 4 nM, 2 nM 和6 nM。DCC-2036作用于表達(dá)野生型或突變型BCR-ABL1的Ba/F3細(xì)胞,具有抗增殖活性,IC50為 2 nM到150 nM。此外, DCC-2036也抑制 Ph+細(xì)胞系K562(IC50 5.5 nM)增殖,且有效誘導(dǎo)表達(dá)BCR-ABL1的Ba/F3和K562細(xì)胞凋亡。研究顯示DCC-2036通過(guò)顯著抑制CML細(xì)胞系(與非CML白血病細(xì)胞系相比),而選擇性抑制BCR-ABL陽(yáng)性細(xì)胞。
體內(nèi)研究
DCC-2036每天按100 mg/kg劑量口服飼喂給藥攜帶Ba/F3-BCR-ABL1T315I白血病細(xì)胞的小鼠移植瘤模型,每天一次,有效抑制BCR-ABL1信號(hào),且顯著延長(zhǎng)小鼠壽命。
溶解性
DMSO 111 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 16 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀,6月-80°C溶于DMSO
請(qǐng)輸入賬號(hào)
請(qǐng)輸入密碼
請(qǐng)輸驗(yàn)證碼
以上信息由企業(yè)自行提供,信息內(nèi)容的真實(shí)性、準(zhǔn)確性和合法性由相關(guān)企業(yè)負(fù)責(zé),化工儀器網(wǎng)對(duì)此不承擔(dān)任何保證責(zé)任。
溫馨提示:為規(guī)避購(gòu)買風(fēng)險(xiǎn),建議您在購(gòu)買產(chǎn)品前務(wù)必確認(rèn)供應(yīng)商資質(zhì)及產(chǎn)品質(zhì)量。