Obatoclax Mesylate;GX15-070803712-79-0奧巴克拉甲磺酸鹽

奧巴克拉甲磺酸鹽
分子式：C20H19N3O.CH4O3S   分子量：413.49
 
產(chǎn)品描述
Obatoclax (GX15-070)是Bcl-2拮抗劑，Ki為0.22 μM,可以協(xié)助克服MCL-1介導(dǎo)的抗細(xì)胞凋亡。
靶點(diǎn)
Bcl-2
 
 
 
 
 
IC50
0.22 μM (Ki)
 
 
 
 
 
體外研究
5 μM Obatoclax作用于SK-Mel5細(xì)胞*抑制Mcl-1參與的Bak修復(fù)，且阻斷由Mcl-1引起的抗ABT-373誘導(dǎo)的KB/Bcl-2細(xì)胞凋亡。Obatoclax是擬BH3，可以與許多Bcl-2家族成員結(jié)合，包括Bcl-2, Bcl-xL,和Mcl-1。Obatoclax特異取代Mcl-1的激活BH3域，隨后引起B(yǎng)ak低聚反應(yīng)和細(xì)胞色素C釋放調(diào)節(jié)的細(xì)胞凋亡。Obatoclax可有效作用于缺乏Bcl-xL或Bcl-xL低表達(dá)的細(xì)胞系，Obatoclax作用于所有強(qiáng)表達(dá)Mcl-1, Bcl-2,和Bcl-xL的細(xì)胞系時(shí)顯示出較低的細(xì)胞毒性。Obatoclax抑制多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞（MM）系如KMS12PE, KMS18, MY5等等，IC50值為52到1100nM。當(dāng)有濃度為150 nmol的抗細(xì)胞毒素劑IL-6 或IGF-1存在時(shí)，也可觀察到抑制作用。Obatoclax增強(qiáng)melphalan, dexamethasone,或bortezomib的抗骨髓瘤活性。Obatoclax加強(qiáng)腫瘤壞死因子相關(guān)凋亡誘導(dǎo)配體（TRAIL）調(diào)節(jié)的細(xì)胞凋亡。
體內(nèi)研究
Obatoclax作用于攜帶人類C33A 子宮瘤的SCID鼠，按鼠體重，每千克處理0.5 mg Obatoclax，結(jié)果顯示強(qiáng)抗癌活性。
溶解性
DMSO 83 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
Obatoclax是有應(yīng)用前景的小分子Bcl-2拮抗劑，抑制Bcl-2蛋白家族所有相關(guān)的膜結(jié)構(gòu)，包括 Mcl-1。