Apogossypolone (ApoG2)886578-07-0

 Apogossypolone (ApoG2)
分子式：C28H26O8   分子量：490.5
 
產(chǎn)品描述
Apogossypolone (ApoG2)是pan-Bcl-2 抑制劑，作用于Bcl-2, Bcl-XL和Mcl-1，IC50分別為35 nM, 660 nM 和 25 nM。
靶點
Bcl-2
Bcl-XL
Mcl-1
 
 
 
IC50
35 nM
660 nM
25 nM
 
 
 
體外研究
Apogossypolone (ApoG2)是Gossypol的半合成衍生物。Apogossypolone (ApoG2)是pan-Bcl-2抑制劑，作用于Bcl-2, Bcl-XL和 Mcl-1，IC50分別為35 nM, 660 nM 和 25 nM。ApoG2抑制Bcl-XL和Bim之間形成異源二聚體。ApoG2有效抑制DLCL2細胞生長，部分是通過誘導細胞凋亡而抑制生長，處理72小時，IC50為350 nM。ApoG2 inhibits the growth of抑制 WSU-FSCCL生長, IC50 為 109 nM, 且降低新鮮淋巴瘤細胞的細胞數(shù)。ApoG2激活caspases-9, -3, -8, 及PARP 和 AIF的斷裂ApoG2 選擇性抑制高表達Bcl-2蛋白的3種鼻咽癌（NPC）細胞系增殖，IC50 分別為 1.7, 2.055, 和4.915 μM。ApoG2通過誘導細胞凋亡和自噬而抑制乳腺癌細胞系MCF-7增殖，40 μM ApoG2處理72小時，抑制達89.20%。ApoG2作用于胃癌細胞，誘導ER應激依賴的細胞凋亡，處理72小時，IC50為18.7 μM。
體內(nèi)研究
ApoG2按600 mg/kg劑量給藥處理WSU-DLCL2 移植瘤，顯著抑制生長。ApoG2處理WSU-FSCCL-SCID移植瘤模型，具有顯著的抗淋巴瘤效果，靜脈處理%ILS為84%，腹膜內(nèi)處理%ILS 為63％。ApoG2 處理裸鼠，顯著抑制NPC移植瘤生長。ApoG2處理小鼠皮下胃癌細胞移植瘤，具有抗癌效果。
溶解性
 
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征