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當前位置:上海一基實業(yè)有限公司>>生物試劑>>其他生化試劑>> 886578-07-0Apogossypolone (ApoG2)886578-07-0
產(chǎn)品型號886578-07-0
品 牌
廠商性質(zhì)經(jīng)銷商
所 在 地上海市
更新時間:2025-07-13 10:39:42瀏覽次數(shù):731次
聯(lián)系我時,請告知來自 化工儀器網(wǎng)Apogossypolone (ApoG2)886578-07-0
Apogossypolone (ApoG2)
分子式:C28H26O8 分子量:490.5
產(chǎn)品描述
Apogossypolone (ApoG2)是pan-Bcl-2 抑制劑,作用于Bcl-2, Bcl-XL和Mcl-1,IC50分別為35 nM, 660 nM 和 25 nM。
靶點
Bcl-2
Bcl-XL
Mcl-1
IC50
35 nM
660 nM
25 nM
體外研究
Apogossypolone (ApoG2)是Gossypol的半合成衍生物。Apogossypolone (ApoG2)是pan-Bcl-2抑制劑,作用于Bcl-2, Bcl-XL和 Mcl-1,IC50分別為35 nM, 660 nM 和 25 nM。ApoG2抑制Bcl-XL和Bim之間形成異源二聚體。ApoG2有效抑制DLCL2細胞生長,部分是通過誘導細胞凋亡而抑制生長,處理72小時,IC50為350 nM。ApoG2 inhibits the growth of抑制 WSU-FSCCL生長, IC50 為 109 nM, 且降低新鮮淋巴瘤細胞的細胞數(shù)。ApoG2激活caspases-9, -3, -8, 及PARP 和 AIF的斷裂ApoG2 選擇性抑制高表達Bcl-2蛋白的3種鼻咽癌(NPC)細胞系增殖,IC50 分別為 1.7, 2.055, 和4.915 μM。ApoG2通過誘導細胞凋亡和自噬而抑制乳腺癌細胞系MCF-7增殖,40 μM ApoG2處理72小時,抑制達89.20%。ApoG2作用于胃癌細胞,誘導ER應激依賴的細胞凋亡,處理72小時,IC50為18.7 μM。
體內(nèi)研究
ApoG2按600 mg/kg劑量給藥處理WSU-DLCL2 移植瘤,顯著抑制生長。ApoG2處理WSU-FSCCL-SCID移植瘤模型,具有顯著的抗淋巴瘤效果,靜脈處理%ILS為84%,腹膜內(nèi)處理%ILS 為63%。ApoG2 處理裸鼠,顯著抑制NPC移植瘤生長。ApoG2處理小鼠皮下胃癌細胞移植瘤,具有抗癌效果。
溶解性
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀,6月-80°C溶于DMSO
特征
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