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上海一基實(shí)業(yè)有限公司
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Apogossypolone (ApoG2)886578-07-0

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更新時(shí)間:2025-07-13 10:39:42瀏覽次數(shù):732次

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Apogossypolone (ApoG2)886578-07-0
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Apogossypolone (ApoG2)886578-07-0

 Apogossypolone (ApoG2)
分子式:C28H26O8   分子量:490.5
 
產(chǎn)品描述
Apogossypolone (ApoG2)是pan-Bcl-2 抑制劑,作用于Bcl-2, Bcl-XL和Mcl-1,IC50分別為35 nM, 660 nM 和 25 nM。
靶點(diǎn)
Bcl-2
Bcl-XL
Mcl-1
 
 
 
IC50
35 nM
660 nM
25 nM
 
 
 
體外研究
Apogossypolone (ApoG2)是Gossypol的半合成衍生物。Apogossypolone (ApoG2)是pan-Bcl-2抑制劑,作用于Bcl-2, Bcl-XL和 Mcl-1,IC50分別為35 nM, 660 nM 和 25 nM。ApoG2抑制Bcl-XL和Bim之間形成異源二聚體。ApoG2有效抑制DLCL2細(xì)胞生長(zhǎng),部分是通過誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡而抑制生長(zhǎng),處理72小時(shí),IC50為350 nM。ApoG2 inhibits the growth of抑制 WSU-FSCCL生長(zhǎng), IC50 為 109 nM, 且降低新鮮淋巴瘤細(xì)胞的細(xì)胞數(shù)。ApoG2激活caspases-9, -3, -8, 及PARP 和 AIF的斷裂ApoG2 選擇性抑制高表達(dá)Bcl-2蛋白的3種鼻咽癌(NPC)細(xì)胞系增殖,IC50 分別為 1.7, 2.055, 和4.915 μM。ApoG2通過誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和自噬而抑制乳腺癌細(xì)胞系MCF-7增殖,40 μM ApoG2處理72小時(shí),抑制達(dá)89.20%。ApoG2作用于胃癌細(xì)胞,誘導(dǎo)ER應(yīng)激依賴的細(xì)胞凋亡,處理72小時(shí),IC50為18.7 μM。
體內(nèi)研究
ApoG2按600 mg/kg劑量給藥處理WSU-DLCL2 移植瘤,顯著抑制生長(zhǎng)。ApoG2處理WSU-FSCCL-SCID移植瘤模型,具有顯著的抗淋巴瘤效果,靜脈處理%ILS為84%,腹膜內(nèi)處理%ILS 為63%。ApoG2 處理裸鼠,顯著抑制NPC移植瘤生長(zhǎng)。ApoG2處理小鼠皮下胃癌細(xì)胞移植瘤,具有抗癌效果。
溶解性
 
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀,6月-80°C溶于DMSO
特征
 
 

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