ABT-263 (Navitoclax)923564-51-6 

ABT263(Navitoclax)
分子式：C47H55ClF3N5O6S3分子量：974.61
 
產(chǎn)品描述
ABT-263 (Navitoclax)是有效的Bcl-xL, Bcl-2和Bcl-w抑制劑，Ki分別≤0.5 nM,≤1 nM 和 ≤1 nM，但與Mcl-1和 A1微弱結(jié)合。
靶點(diǎn)
Bcl-xL
Bcl-2
Bcl-w
 
 
 
IC50
0.5 nM (Ki),20 nM(EC50)
1 nM (Ki),60 nM (EC50)
1 nM (Ki)
 
 
 
體外研究
ABT-263有效抑制Bcl-2蛋白家族，用熒光偏振分析法測(cè)試ABT-263作用于Bcl-xL, Bcl-2和 Bcl-w時(shí)，Ki分別為0.5, 1和1 nM。ABT-263結(jié)構(gòu)上與ABT-737相關(guān)。ABT-263阻斷Bcl-2 和Bcl-XL與凋亡前體蛋白相互作用。Bcl-2家族成員Bcl-2,Bcl-XL,和Mcl-1的過量表達(dá)通常都與腫瘤的修復(fù)及抗藥性有關(guān)。ABT-263作用于過量表達(dá)的Bcl-2 和Bcl-XL時(shí)顯示出保護(hù)作用，EC50分別為60 和20 nM。ABT-263作用于不同的細(xì)胞顯示出不同的細(xì)胞活性，作用于H146細(xì)胞系時(shí)EC50為110nM,而作用于H82細(xì)胞系時(shí)EC50為22 µM。ABT-737可以有效作用于四種EC50值 <400 nM的細(xì)胞系，即H146, H889, H1963,和H1417。而兩種抗ABT-737的細(xì)胞系，即H1048和H82，同樣也顯示出抗ABT-263的特性
體內(nèi)研究
用ABT-263處理H345移植瘤模型，按動(dòng)物體重，每千克每天處理10mg ABT-263，結(jié)果腫瘤生長(zhǎng)抑制率達(dá)80% ，腫瘤體積減小了50%以上，顯示出ABT-263*的抗癌效果。ABT-263作用于非小細(xì)胞肺癌和急性淋巴細(xì)胞白血病的移植瘤模型時(shí)，每天單獨(dú)口服，結(jié)果顯示腫瘤*衰退。ABT-263單獨(dú)作用于B-細(xì)胞淋巴瘤和多發(fā)性骨髓瘤的移植瘤模型時(shí)效果不明顯，但是可以顯著增強(qiáng)臨床其他相關(guān)用藥的藥性。
溶解性
DMSO 100 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征