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當(dāng)前位置:上海一基實業(yè)有限公司>>生物試劑>>其他生化試劑>> 1257044-40-8ABT199 1257044-40-8

ABT199 1257044-40-8

參   考   價: 80

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產(chǎn)品型號1257044-40-8

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所  在  地上海市

更新時間:2025-07-13 10:34:07瀏覽次數(shù):654次

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ABT199  1257044-40-8 

ABT-199(GDC-0199)
分子式:C45H50ClN7O7S   分子量:868.44
 
產(chǎn)品描述
ABT-199 是Bcl-2選擇性抑制劑,Ki為<0.01 nM, 比作用于Bcl-xL和Bcl-w選擇性高4800倍以上,對Mcl-1沒有抑制活性。
靶點
Bcl-2
         
IC50
< 0.010 nM (Ki)
         
體外研究
ABT-199 對Bcl-xL, Mcl-1 和Bcl-w具有低的敏感性,Ki分別為48 nM, >444 nM 和 245 nM。ABT-199 有效抑制FL5.12-Bcl-2 細(xì)胞, RS4;11細(xì)胞, EC50分別為4 nM 和 8 nM,作用于 FL5.12-Bcl-xL細(xì)胞具有低活性,EC50為261 nM。ABT-199 誘導(dǎo)RS4;11 細(xì)胞快速凋亡,細(xì)胞色素c釋放,caspase激活,磷脂酰絲氨酸外化,及sub-G0/G1 DNA積累。定量免疫印跡表明,ABT-199對包括NHL,DLBCL,MCL,AML和ALL細(xì)胞系的靈敏度,與Bcl-2的表達(dá)強(qiáng)烈相關(guān)。ABT-199也誘導(dǎo) CLL 凋亡,平均EC50為3.0 nM。
體內(nèi)研究
ABT-199 (100 mg/kg)處理RS4;11 移植瘤,產(chǎn)生的zui大腫瘤生長抑制率為95%,腫瘤生長延遲152%。ABT-199單獨處理或與SDX-105及其他藥劑聯(lián)用處理DoHH2和Granta-519移植瘤,也抑制腫瘤生長。
溶解性
DMSO 100 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀,6月-80°C溶于DMSO
特征
ABT-263 (Navitoclax)的重組

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