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上海一基實(shí)業(yè)有限公司
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當(dāng)前位置:上海一基實(shí)業(yè)有限公司>>生物試劑>>其他生化試劑>> 208255-80-5DAPT (GSI-IX) 208255-80-5

DAPT (GSI-IX) 208255-80-5

參   考   價(jià): 80

訂  貨  量: ≥1 件

具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)

產(chǎn)品型號208255-80-5

品       牌

廠商性質(zhì)經(jīng)銷商

所  在  地上海市

更新時(shí)間:2025-07-13 10:32:21瀏覽次數(shù):539次

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DAPT (GSI-IX) 208255-80-5
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DAPT (GSI-IX) 208255-80-5 

DAPT (GSI-IX)
分子式:C23H26F2N2O4   分子量:432.46
 
產(chǎn)品描述
DAPT(GSI-IX)是新型γ-分泌酶抑制劑,作用于HEK 293細(xì)胞中全部Aβ產(chǎn)量時(shí),IC50為20 nM。
靶點(diǎn)
γ-分泌酶
         
IC50
20 nM
         
體外研究
DAPT功能性抑制γ-分泌酶而降低HEK 293細(xì)胞中全部Aβ產(chǎn)量,IC50為20 nM。DAPT作用于原代培養(yǎng)的人神經(jīng)細(xì)胞,也抑制Aβ產(chǎn)量,作用于全部Aβ和Aβ42時(shí), IC50分別為115 nM和200 nM,比作用于HEK 293細(xì)胞時(shí)低5-10倍。研究顯示DAPT 抑制SK-MES-1 細(xì)胞增殖,這種作用存在濃度依賴性,IC50為11.265 μM。此外, DAPT作用于肺鱗狀細(xì)胞癌細(xì)胞,通過抑制Notch受體信號通路,也誘導(dǎo)依賴型和非依賴型細(xì)胞凋亡。
體內(nèi)研究
DAPT按100mg/kg劑量處理PDAPP小鼠,產(chǎn)生強(qiáng)勁和持久的藥效,1小時(shí)內(nèi)腦中DAPT水平超過100 ng/g ,且處理后,持續(xù)上升達(dá)18小時(shí),3小時(shí)后的時(shí)候觀察到zui高水平為490 ng/g。在此期間, DAPT 按100 mg/kg劑量處理,也降低大腦皮層全部Aβ和Aβ42,這種作用存在劑量依賴性,降低50%。DAPT按40 mg/kg劑量作用于大鼠大腦皮層, 抑制LPS誘導(dǎo)的γ分泌酶活性,且提高攜帶長期神經(jīng)炎癥的細(xì)胞凋亡。
溶解性
DMSO 87 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 50 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀,6月-80°C溶于DMSO
特征
DAPT(GSI-IX)是新型γ-分泌酶抑制劑。

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