Temozolomide85622-93-1替莫唑胺

替莫唑胺
分子式：C6H6N6O2      分子量：194.15
物理性狀及指標(biāo)：
外觀：……………………白色至微紅色粉末
熔點(diǎn)：……………………212 ºC (dec)
溶解性：…………………在DMSO(39 mg/ml，25℃)中略溶，在水(5 mg/ml，25℃)中微溶，在甲醇中極微溶解，
……………………………在乙醇(<1 mg/ml，25℃)中幾乎不溶，在冰醋酸中微溶
密度：……………………1.97 g/cm3 (預(yù)測(cè))
干燥失重：………………≤0.5%
含量：……………………98.00~102.00%
IC50：……………………HCT-116: IC50 = 4.34 µM (人); TLX-5: IC50 = 5 µM (小鼠);
……………………………C6: IC50 = 34 µM (大鼠); PABP: IC50 = 43.45 µM (人);
……………………………蛋白酪氨酸激酶 ABL: IC50 = >100 µM (人)
用途及描述：科研試劑，廣泛應(yīng)用于分子生物學(xué)，藥理學(xué)等科研方面。替莫唑胺不直接發(fā)揮作用，在生理pH下，它經(jīng)非酶途徑快速轉(zhuǎn)化為活性化合物MTIC［5-(3-甲基三氮烯-1-)咪唑-4-酰胺］。通常認(rèn)為MTIC的細(xì)胞毒性主要源于其DNA烷基化(甲基化)作用，烷基化主要發(fā)生在鳥嘌呤的O6和N7位。遺傳毒性：替莫唑胺對(duì)體外細(xì)菌有致突變作用（Ames試驗(yàn)），對(duì)哺乳細(xì)胞染色體有致裂變作用（人外周血清淋巴細(xì)胞試驗(yàn)）。生zhi毒性：目前尚未進(jìn)行替莫唑胺的生zhi毒性研究，但大鼠和狗的重復(fù)給藥毒性研究表明，本品對(duì)動(dòng)物睪wan有毒性，表現(xiàn)為合胞體細(xì)胞（即未成熟精子）出現(xiàn)和睪wan wei縮。另外通過(guò)實(shí)驗(yàn)觀察，本品還具有致癌性。
儲(chǔ)存條件：2 - 8℃，避光防潮密閉干燥。