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當前位置:上海一基實業(yè)有限公司>>生物試劑>>其他生化試劑>> 31430-18-9Nocodazole31430-18-9諾考達唑
產(chǎn)品型號31430-18-9
品 牌
廠商性質(zhì)經(jīng)銷商
所 在 地上海市
更新時間:2025-07-13 10:05:23瀏覽次數(shù):811次
聯(lián)系我時,請告知來自 化工儀器網(wǎng)Nocodazole31430-18-9諾考達唑
諾考達唑
分子式:C14H11N3O3S 分子量:301.32
產(chǎn)品描述
諾考達唑是微管聚合的快速可逆抑制劑,也抑制Abl, Abl(E255K)和Abl(T315I),IC50分別為0.21 μM, 0.53 μM 和 0.64 μM。
靶點
ABL
ABL(E255K)
ABL(T315I)
IC50
0.21 μM
0.53 Μm
0.64 μM
體外研究
諾考達唑是癌癥相關(guān)激酶的高親和力配體,如的磷酸化ABL, c-KIT, BRAF, 和MEK ,Kd值分別為0.091 μM, 1.6 μM, 1.8 μM 和1.6 μM,。此外,Nocodazole對ABL(E255K)磷酸化, ABL(T315I) 磷酸化, BRAF(V600E) 和 PI3Kγ 的Kd值分別是0.12 μM, 0.17 μM, 1.1 μM 和1.5 μM。Nocodazole誘導(dǎo)慢性淋巴細胞白血病細胞凋亡;抑制胰島素刺激的葡萄糖轉(zhuǎn)運;在人類結(jié)腸癌細胞減少細胞凋亡;損害內(nèi)側(cè)神經(jīng)節(jié)嵴細胞的形態(tài)和方向遷移。Nocodazole于高濃度時,在細胞中迅速解聚微管,而低濃度可抑制微管的動態(tài)不穩(wěn)定。用Nocodazole處理經(jīng)同步化6小時的分裂期細胞,加入不同濃度的紫杉醇后,可造成G1期阻滯,半數(shù)抑制濃度為4nM。紫杉醇處理經(jīng)Nocodazole預(yù)處理的細胞,在無Nocodazole的條件下,細胞僅能形成游離微管,而在有Nocodazole存在的條件下,則可形成聚集的中心體微管。Nocodazole通過結(jié)合β-微管蛋白破壞微管,可阻礙二硫鍵形成和囊泡運輸,抑制METH誘導(dǎo)的細胞凋亡和溶酶體功能障礙。Nocodazole預(yù)處理可顯著減少METH誘導(dǎo)的細胞凋亡。
體內(nèi)研究
Ketoconazole和Nocodazole聯(lián)合使用比單獨使用可更強地抑制小鼠的腫瘤體積和腫瘤重量。在COLO205腫瘤移植模型中聯(lián)合使用的誘導(dǎo)凋亡效果也比單獨使用更明顯。
溶解性
DMSO 7 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀,6月-80°C溶于DMSO
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