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上海一基實(shí)業(yè)有限公司
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當(dāng)前位置:上海一基實(shí)業(yè)有限公司>>生物試劑>>其他生化試劑>> 1158838-45-9Aurora A Inhibitor I 1158838-45-9

Aurora A Inhibitor I 1158838-45-9

參   考   價(jià): 80

訂  貨  量: ≥1 瓶

具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)

產(chǎn)品型號(hào)1158838-45-9

品       牌

廠商性質(zhì)經(jīng)銷(xiāo)商

所  在  地上海市

更新時(shí)間:2025-07-13 09:37:50瀏覽次數(shù):454次

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Aurora A Inhibitor I 1158838-45-9
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Aurora A Inhibitor I 1158838-45-9 

Aurora A Inhibitor I
分子式:C31H31ClFN7O2    分子量:588.08
 
產(chǎn)品描述
Aurora A Inhibitor I 是新型有效的,選擇性Aurora A抑制劑,IC50為3.4 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B選擇性高1000倍。
靶點(diǎn)
Aurora A Inhibitor I
         
IC50
3.4 nM
         
體外研究
Aurora A Inhibitor I作用于Aurora A比作用于Aurora B選擇性高1000倍。但是Aurora A Inhibitor I對(duì)Aurora A (T217E)作用效果不大,Aurora A (T217E)是單個(gè)氨基酸被替代的突變型Aurora A。Aurora A 的Thr217是與抑制劑結(jié)合的關(guān)鍵氨基酸殘基,決定選擇性高于Aurora B。Aurora A Inhibitor I有效抑制 HCT116 增殖,IC50為 0.19 μM ,對(duì)HCT29作用效果不大,IC50為2.9 μM.研究顯示Aurora A Inhibitor I使KCL-22細(xì)胞在G2/M積累,但是不會(huì)誘導(dǎo)產(chǎn)生多倍體。Aurora A Inhibitor I 誘導(dǎo)組蛋白H3在serine 10位點(diǎn)磷酸化,且抑制有絲分裂 Aurora A 在threonine 288位點(diǎn)自磷酸化。5 μM Aurora A Inhibitor I 明顯誘導(dǎo)KCL-22 細(xì)胞凋亡,且使細(xì)胞對(duì)imatinib誘導(dǎo)的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制KG-1和 HL-60細(xì)胞的生長(zhǎng),但是不會(huì)使細(xì)胞對(duì)imatinib誘導(dǎo)的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制正常細(xì)胞系 WI38。1 μM Aurora A Inhibitor I阻斷 BCR-ABL突變的形成,imatinib, nilotinib 或dasatinib治療后KCL-22 復(fù)發(fā),及突變體集落。
體內(nèi)研究
 
溶解性
DMSO 118 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀,6月-80°C溶于DMSO

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