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當前位置:上海一基實業(yè)有限公司>>生物試劑>>其他生化試劑>> 1158838-45-9Aurora A Inhibitor I 1158838-45-9

Aurora A Inhibitor I 1158838-45-9

參   考   價: 80

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產(chǎn)品型號1158838-45-9

品       牌

廠商性質(zhì)經(jīng)銷商

所  在  地上海市

更新時間:2025-07-13 09:37:50瀏覽次數(shù):453次

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Aurora A Inhibitor I 1158838-45-9
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Aurora A Inhibitor I 1158838-45-9 

Aurora A Inhibitor I
分子式:C31H31ClFN7O2    分子量:588.08
 
產(chǎn)品描述
Aurora A Inhibitor I 是新型有效的,選擇性Aurora A抑制劑,IC50為3.4 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B選擇性高1000倍。
靶點
Aurora A Inhibitor I
         
IC50
3.4 nM
         
體外研究
Aurora A Inhibitor I作用于Aurora A比作用于Aurora B選擇性高1000倍。但是Aurora A Inhibitor I對Aurora A (T217E)作用效果不大,Aurora A (T217E)是單個氨基酸被替代的突變型Aurora A。Aurora A 的Thr217是與抑制劑結(jié)合的關(guān)鍵氨基酸殘基,決定選擇性高于Aurora B。Aurora A Inhibitor I有效抑制 HCT116 增殖,IC50為 0.19 μM ,對HCT29作用效果不大,IC50為2.9 μM.研究顯示Aurora A Inhibitor I使KCL-22細胞在G2/M積累,但是不會誘導產(chǎn)生多倍體。Aurora A Inhibitor I 誘導組蛋白H3在serine 10位點磷酸化,且抑制有絲分裂 Aurora A 在threonine 288位點自磷酸化。5 μM Aurora A Inhibitor I 明顯誘導KCL-22 細胞凋亡,且使細胞對imatinib誘導的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制KG-1和 HL-60細胞的生長,但是不會使細胞對imatinib誘導的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制正常細胞系 WI38。1 μM Aurora A Inhibitor I阻斷 BCR-ABL突變的形成,imatinib, nilotinib 或dasatinib治療后KCL-22 復發(fā),及突變體集落。
體內(nèi)研究
 
溶解性
DMSO 118 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀,6月-80°C溶于DMSO

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