Andarine  401900-40-1

S-4
分子式：C19H18F3N3O6    分子量：441.36
 
產(chǎn)品描述
Andarine (GTX-007)是選擇性的非甾體類androgen receptor (AR)（雄激素受體）激動(dòng)劑，Ki為4 nM,作用于合成代謝器官具有組織選擇性。
靶點(diǎn)
雄激素受體(AR)
         
IC50
4 nM (K i)
         
體外研究
在體外, Andarine與雄激素受體高親和力結(jié)合，Ki為4 nM。而且, 10 nM Andarine刺激雄激素受體調(diào)節(jié)的轉(zhuǎn)錄，達(dá)93%
體內(nèi)研究
在體內(nèi), Andarine具有有效的合成代謝活性，且刺激前列腺，精囊，和提肛肌的生長(zhǎng)，ED50分別為0.43 mg/day, 0.55 mg/day,和0.14 mg/day，這種作用具有劑量依賴性。此外, Andarine 作用于FSH，對(duì)閹割引起的一些生理變化不會(huì)造成影響,且每天按0.5 mg劑量或更高劑量處理，部分抑制LH 產(chǎn)量。Andarine按 0.1, 1, 3, 和 10 mg/kg劑量靜脈注射給藥犬，機(jī)體總清除力 (CL)從 7.4 mL/min/kg降到 3.1 mL/min/kg, 穩(wěn)態(tài)分布體積 (Vss) 為1.39 L/kg，半衰期為229分鐘。此外, Andarine按10 mg/kg, 1 mg/kg 和 0.1 mg/kg劑量處理，口服生物有效性分別為38%, 62% 和91%。Andarine具有組織選擇性藥理活性，且按0.5 mg/day濃度處理完好大鼠，顯著降低前列腺重量，使其降到79.4%。
溶解性
DMSO 88 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 88 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
Andarine是非類固醇雄激素受體（AR）選擇性xingfen劑。