Crizotinib,PF-02341066877399-52-5克里唑啼尼;克里

克里唑啼尼
分子式： C21H22Cl2FN5O      分子量：450.34
物理性狀及指標：
外觀：……………………類白色固體
熔點：……………………202-204 °C℃
溶解性：…………………溶于DMSO (25 mg/mL加熱), 乙醇(25 mg/mL加熱),甲醇和氯仿；不溶于水
密度：……………………1.48 g/cm3 (預測)
純度：……………………≥99.0%
IC50：……………………肝細胞生長因子受體：IC50 = 0.78 nM (人); 2型神經營養(yǎng)性酪氨酸激酶受體：IC50 = 2 nM (人);
……………………………酪氨酸蛋白激酶TIE-2: IC50 = 5 nM (人); ALK: IC50 = 24 nM; c-MET: IC50 = 11 nM
用途及描述：科研試劑，廣泛應用于分子生物學，藥理學等科研方面?？死镞蛱淠崾抢野彼峒っ甘荏w包括ALK，肝細胞生長因子受體(HGFR, c-Met)，和Recepteur d’Origine Nantais(RON)的一種抑制劑。易位可影響ALK基因導致致癌融合蛋白的表達。ALK融合蛋白的形成導致激活和基因表達和增加細胞增殖有貢獻信號的調節(jié)異常而生存腫瘤表達這些蛋白。用腫瘤細胞株在基于細胞分析中證實克里唑啼尼濃度-依賴性抑制ALK和c-Me磷酸化和在負荷表達EML4-或NPM-ALK融合蛋白或c-Met腫瘤小鼠中顯示抗腫瘤活性。
儲存條件：室溫，避光防潮密閉干燥。
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