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當前位置:上海一基實業(yè)有限公司>>生物試劑>>其他生化試劑>> 1256580-46-7CH5424802 1256580-46-7
產(chǎn)品型號1256580-46-7
品 牌
廠商性質經(jīng)銷商
所 在 地上海市
更新時間:2025-07-13 08:10:22瀏覽次數(shù):632次
聯(lián)系我時,請告知來自 化工儀器網(wǎng)CH5424802 1256580-46-7
Alectinib;CH5424802
分子式: C30H34N4O2 分子量:482.62
產(chǎn)品描述
CH5424802是有效的ALK抑制劑,IC50為1.9 nM,對L1196M突變型敏感,作用于ALK比 PF-02341066, NVP-TAE684 和PHA-E429選擇性高。
靶點
ALK
ALKF1174L
ALKR1275Q
IC50
1.9 nM
1 nM
3.5 nM
體外研究
CH5424802作用于ALK 為ATP競爭性的,解離常數(shù)(KD)為2.4 nM。CH5424802對ALK 和L1196M 具有強大的抑制效果,Ki分別為0.83 和1.56 nM。 CH5424802作用于表達EML4-ALK的NCI-H2228 NSCLC細胞,抑制ALK自磷酸化。CH5424802 也抑制STAT3 和AKT,而不是 ERK1/2的磷酸化。CH5424802 *抑制STAT3在Tyr705位點的磷酸化。CH5424802優(yōu)先有效作用于表達EML4-ALK的NCI-H2228細胞,而不作用于融合ALK的陰性 NSCLC細胞系,包括單層培養(yǎng)的HCC827細胞(EGFR外顯子19缺失), A549細胞(KRAS突變), 或NCI-H522細胞(EGFR 野生型, KRAS 野生型, 和ALK野生型)。CH5424802作用于 NCI-H2228球體細胞,引起凋亡標記—caspase-3/7樣激活。CH5424802抑制含NPM-ALK融合蛋白的兩種淋巴瘤細胞, KARPAS-299和SR生長,為不影響不含ALK融合的 HDLM-2淋巴瘤細胞生長。CH5424802 作用于KARPAS-299具有高度靶向選擇性和更強的抗增殖活性。CH5424802抑制KAPRAS-299,IC50為3 nM, 抑制KDR, IC50為1.4 μM。CH5424802代謝穩(wěn)定性很高。
體內(nèi)研究
CH5424802口服處理,抑制腫瘤生長,這種作用存在劑量依賴性,ED50為0.46 mg/kg。CH5424802按20 mg/kg劑量處理,引起腫瘤快速衰退,衰退達168%,處理11天后(在第28天)每個鼠中的腫瘤體積<30 mm3, 維持有效的抗腫瘤效果,且在4周的無藥處理期間,不會出現(xiàn)腫瘤再生長。CH5424802 處理小鼠的半衰期和口服生物有效性分別為8.6 小時和 70.8%。按6 mg/kg重復劑量處理,在2,7,和24小時后,平均血漿水平達到1.7,1.5,和0.3 nM。CH5424802處理抑制腫瘤生長。CH5424802按20 mg/kg劑量處理 KARPAS-299 和 NB-1,在第20天,腫瘤生長抑制達 119% 和104%。CH5424802 抑制STAT3磷酸化,這種作用存在劑量依賴性(2-20 mg/kg)。CH5424802處理的移植瘤中,觀察到AKT磷酸化部分降低。
溶解性
DMSO 3 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀,6月-80°C溶于DMSO
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