亚洲精品综合日韩中文字幕网站_精品综合久久久久97_中文在线天堂网www_久久精品免费一区二区三区_91久久国产综合精品女同国语_久久资源总站在线国产成人

上海一基實業(yè)有限公司
中級會員 | 第16年

18017270358

當前位置:上海一基實業(yè)有限公司>>生物試劑>>其他生化試劑>> 1256580-46-7CH5424802 1256580-46-7

CH5424802 1256580-46-7

參   考   價: 80

訂  貨  量: ≥1 件

具體成交價以合同協(xié)議為準

產(chǎn)品型號1256580-46-7

品       牌

廠商性質經(jīng)銷商

所  在  地上海市

更新時間:2025-07-13 08:10:22瀏覽次數(shù):632次

聯(lián)系我時,請告知來自 化工儀器網(wǎng)
同類優(yōu)質產(chǎn)品更多>
CH5424802 1256580-46-7
上海一基實業(yè)有限公司是主要從事標準品、配套試劑的生產(chǎn)和銷售的企業(yè),產(chǎn)品用途:科研實驗,標準對照品研究中心代理的作為一種衡量標準。

CH5424802 1256580-46-7

Alectinib;CH5424802
分子式: C30H34N4O2   分子量:482.62
 
 
產(chǎn)品描述
CH5424802是有效的ALK抑制劑,IC50為1.9 nM,對L1196M突變型敏感,作用于ALK比 PF-02341066, NVP-TAE684 和PHA-E429選擇性高。
靶點
ALK
ALKF1174L
ALKR1275Q
     
IC50
1.9 nM
1 nM
3.5 nM
     
體外研究
CH5424802作用于ALK 為ATP競爭性的,解離常數(shù)(KD)為2.4 nM。CH5424802對ALK 和L1196M 具有強大的抑制效果,Ki分別為0.83 和1.56 nM。 CH5424802作用于表達EML4-ALK的NCI-H2228 NSCLC細胞,抑制ALK自磷酸化。CH5424802 也抑制STAT3 和AKT,而不是 ERK1/2的磷酸化。CH5424802 *抑制STAT3在Tyr705位點的磷酸化。CH5424802優(yōu)先有效作用于表達EML4-ALK的NCI-H2228細胞,而不作用于融合ALK的陰性 NSCLC細胞系,包括單層培養(yǎng)的HCC827細胞(EGFR外顯子19缺失), A549細胞(KRAS突變), 或NCI-H522細胞(EGFR 野生型, KRAS 野生型, 和ALK野生型)。CH5424802作用于 NCI-H2228球體細胞,引起凋亡標記—caspase-3/7樣激活。CH5424802抑制含NPM-ALK融合蛋白的兩種淋巴瘤細胞, KARPAS-299和SR生長,為不影響不含ALK融合的 HDLM-2淋巴瘤細胞生長。CH5424802 作用于KARPAS-299具有高度靶向選擇性和更強的抗增殖活性。CH5424802抑制KAPRAS-299,IC50為3 nM, 抑制KDR, IC50為1.4 μM。CH5424802代謝穩(wěn)定性很高。
體內(nèi)研究
CH5424802口服處理,抑制腫瘤生長,這種作用存在劑量依賴性,ED50為0.46 mg/kg。CH5424802按20 mg/kg劑量處理,引起腫瘤快速衰退,衰退達168%,處理11天后(在第28天)每個鼠中的腫瘤體積<30 mm3, 維持有效的抗腫瘤效果,且在4周的無藥處理期間,不會出現(xiàn)腫瘤再生長。CH5424802 處理小鼠的半衰期和口服生物有效性分別為8.6 小時和 70.8%。按6 mg/kg重復劑量處理,在2,7,和24小時后,平均血漿水平達到1.7,1.5,和0.3 nM。CH5424802處理抑制腫瘤生長。CH5424802按20 mg/kg劑量處理 KARPAS-299 和 NB-1,在第20天,腫瘤生長抑制達 119% 和104%。CH5424802 抑制STAT3磷酸化,這種作用存在劑量依賴性(2-20 mg/kg)。CH5424802處理的移植瘤中,觀察到AKT磷酸化部分降低。
溶解性
DMSO 3 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀,6月-80°C溶于DMSO

會員登錄

×

請輸入賬號

請輸入密碼

=

請輸驗證碼

收藏該商鋪

X
該信息已收藏!
標簽:
保存成功

(空格分隔,最多3個,單個標簽最多10個字符)

常用:

提示

X
您的留言已提交成功!我們將在第一時間回復您~
撥打電話
在線留言
多伦县| 吉木乃县| 根河市| 肇庆市| 乌审旗| 澜沧| 华安县| 大田县| 龙陵县| 莱西市| 嫩江县| 阆中市| 嵩明县| 大足县| 哈密市| 常山县| 施秉县| 无棣县| 磴口县| 富顺县| 丰城市| 宣武区| 沛县| 平江县| 榆中县| 当涂县| 漠河县| 霸州市| 西和县| 容城县| 耿马| 凉山| 罗江县| 偏关县| 太和县| 五指山市| 义乌市| 邛崃市| 吴川市| 宁夏| 灵山县|