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Ceritinib;LDK-378 1032900-25-6 色瑞替尼,LDK378

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產(chǎn)品型號1032900-25-6

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所  在  地上海市

更新時間:2025-07-13 08:08:51瀏覽次數(shù):539次

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Ceritinib;LDK-378 1032900-25-6 色瑞替尼,LDK378
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Ceritinib;LDK-378  1032900-25-6 色瑞替尼,LDK378

色瑞替尼,LDK378
分子式:C28H36ClN5O3S    分子量:558.14
 
產(chǎn)品描述
LDK378是高度選擇性的ALK抑制劑,IC50為2 nM,F(xiàn)DA已授予LDK378突破性療法認(rèn)定,用于治療ALK陽性的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。
靶點(diǎn)
           
IC50
           
體外研究
 LDK378作用于Ba/F3-NPM-ALK和Karpas290細(xì)胞,具有顯著的抗增殖活性,IC50分別為26.0 nM 和 22.8 nM,作用于Ba/F3--InsR 和Ba/F3-WT細(xì)胞,IC50分別為319.5 nM 和 2477 nM。
體內(nèi)研究
 LDK378 用于降低形成反應(yīng)代謝的可能性,在肝微粒體幾乎檢測不到谷胱甘肽(GSH)加合物的水平(<1%)。LDK378具有相對良好的代謝穩(wěn)定性,中度抑制CYP3A4(Midazolam底物)和抑制hERG。LDK378處理動物,與肝臟血流量相比,具有低的血漿清除率(小鼠,大鼠,狗和猴),處理小鼠,大鼠,狗和猴的口服生物利用度都在55%以上。LDK378 處理Karpas299 和H2228 大鼠移植瘤模型,抑制腫瘤生長,誘導(dǎo)腫瘤衰退,這種作用具有劑量依賴性,體重沒有降低。LDK378處理小鼠,劑量高達(dá)100 mg/kg,對胰島素水平或血漿葡萄糖的利用無影響。
溶解性
DMSO 20 mg/mL heat,水 <1 mg/mL,乙醇 3 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀,6月-80°C溶于DMSO

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