PHT-427  1191951-57-1 

PHT427
分子式：C20H31N3O2S2  分子量：409.61
 
產(chǎn)品描述
PHT-427 是雙重Akt和PDPK1抑制劑，高度親和力地結(jié)合到Akt 和PDPK1的PH結(jié)構(gòu)域，Ki分別為2.7 μM 和 5.2 μM。
靶點(diǎn)
Akt
PDPK1
       
IC50
2.7 μM
5.2 μM
       
體外研究
PH-427是Akt/PDPK1的血小板白細(xì)胞C 激酶底物同源性（PH）域抑制劑。10 μM PH-427作用于PC-3前列腺癌細(xì)胞，顯著降低p-Ser241-PDPK1和p-Thr308-Akt,說明PHT-427可抑制 Akt 和PDKP1。 PHT-427 作用于質(zhì)膜，也抑制Akt 和 PDKP1 PH域易位。PHT-427誘導(dǎo)凋亡，且抑制AKT磷酸化（主要發(fā)生在Ser473殘基，較少發(fā)生在 Thr308 殘基，IC50為6.3 μM, 不會(huì)影響全部AKT 蛋白表達(dá)。PHT-427 作用于Panc-1細(xì)胞，具有抗增殖效果，IC50為65 μM。
體內(nèi)研究
PHT-427作用于BxPC-3 胰腺癌, MCF-7 乳腺癌和A-549 NSCL癌移植瘤，具有顯著的抗腫瘤活性。PHT-427按125 到 250 mg/kg劑量作用于BxPC-3，抑制80%腫瘤生長(zhǎng)。
溶解性
DMSO 82 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 60 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，2年 -20°C粉狀