Belumosudil

具体成交价以合同协议为准

公司名称 MedChemExpress LLC
品牌 MedChemExpress (MCE)
型号
产地美国
厂商性质 生产厂家
更新时间 2024/12/4 13:44:00
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MCE (MedChemExpress) 是前沿的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种抑制剂、化合物库、重组蛋白等各类活性分子。

MCE 致力于为*客户提供新颖齐全的高品质小分子活性化合物。50,000 多种特异性抑制剂、激动剂作用于表观遗传学、PI3K/Akt/mTOR、凋亡、MAPK、Wnt 等 20 个信号通路的 1,000+ 个靶点蛋白，覆盖癌症、神经科学、免疫学等热门疾病研究领域。

MCE 产品还覆盖10,000+ 重组蛋白、1,000+ 染料、数百款试剂盒等多类产品。

MCE 一站式药筛服务平台结合 200 多种活性化合物库、MCE 已知活性库、类药多样库、特色片段库及药物筛选技术平台，为*科研客户及新药研发客户提供一站式药物发现及研究服务。我们的服务涵盖 AI 药物筛选、DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛?。℉TS）、离子通道检测、激酶谱检测、分子及细胞水平的药效检测、亲和质谱检测、结构优化、定制合成及化学分析检测服务等。

MCE 拥有众多*化合物，并有专业团队追踪新的制药及生命科学研究进展，能够为您提供新近研究的活性化合物，以满足您的科研需求。

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抑制剂，化合物库，重组蛋白

CAS	911417-87-3	纯度	99.77%
分子量	452.51	分子式	C??H??N?O?
供货周期	现货	规格	10 mM * 1 mL
货号	HY-15307	应用领域	医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药

Belumosudil

MCE 国际站：Belumosudil

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15307

CAS：911417-87-3

Synonyms：KD025; SLx-2119

纯度：0.9977

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Belumosudil (KD025) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 µM。具有抗纤维化特性。

体外：Belumosudil (SLx-2119; 40 µM) 可显著下调 PASMC 中的 Tsp-1 和 CTGF mRNA 水平。与用 Belumosudil 处理的 HMVEC 的 aRNA 杂交的微阵列显示的背景比其他阵列高 5 倍[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Belumosudil (KD-025; 100、200 或 300 mg/kg，腹腔注射) 剂量依赖性地减少短暂性大脑中动脉闭塞后的梗塞体积。Belumosudil 对老年、糖尿病或雌性小鼠的疗效至少与对正常成年雄性小鼠一样有效[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：所有实验均使用年轻成年小鼠（C57BL/6，2-3个月，雄性22-30克，雌性16-23克），老年小鼠（C57BL/6，12个月，33-52克）。每12小时通过口胃管饲法给予载体（0.4%甲基纤维素）或Belumosudil（100、200或300毫克/千克）。给药模式的选择基于小鼠口服给药后的药代动力学特征。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：使用蛋白质印迹法确定 HMVEC、NHDF 和 PASMC 是否表达 ROCK1 和 ROCK2。将细胞在含有 Belumosudil 的 3 mL 培养基中孵育 24 小时。收集第 3 代的所有细胞，并在冰上用 25 mM Tris-HCl pH 7.5、150 mM NaCl、0.5% tritonX-100、10% 甘油、10 mM NaF 和蛋白酶抑制剂混合物裂解。使用 BCA 蛋白质测定试剂确定蛋白质浓度。将细胞裂解物 (35 µg) 分离在 7.5% 或 12.5% SDS-PAGE 聚丙烯酰胺凝胶上，并转移到 PVDF 膜过滤器上。将膜封闭在含有 0.1% Tween 20 的 TBS 中的 5% 脱脂牛奶中。用 ROCK1、ROCK2 或肌动蛋白抗体探测印迹，并在与 HRP 偶联的二抗孵育之前充分清洗，然后用增强化学发光 (ECL) 试剂盒进行可视化。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：ROCK2 105 nM (IC50) ROCK1 24 μM (IC50)

参考文献：

[1]. Boerma, M., et al. Comparative gene expression profiling in three primary human cell lines after treatment with a novel inhibitor of Rho kinase. Blood Coagul Fibrinolysis. 2008 Oct;19(7):709-18.[2]. Lee, J.H., et al. Selective ROCK2 Inhibition In Focal Cerebral Ischemia. Ann Clin Transl Neurol. 2014 Jan 1;1(1):2-14.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。