P22077  1247819-59-5

P-22077
分子式：C12H7F2NO3S2   分子量：315.32
 
產(chǎn)品描述
P22077 是ubiquitin-specific protease USP7（泛素特異性蛋白酶USP7）抑制劑，EC50為8.6 μM, 也抑制緊密相關(guān)的去泛素化酶(DUB) USP47。
靶點
USP7
         
IC50
8.6 μM (EC50)
         
體外研究
P22077是zui近發(fā)現(xiàn)的USP7抑制劑P5091的類似物。在實驗濃度范圍內(nèi)，P22077對DEN1 和 SENP2core幾乎沒有作用活性，但抑制 USP7，IC50為8 μM。在體外，P22077抑制一組DUBs, 半胱氨酸蛋白酶，和其他家族蛋白水解酶，說明P22077抑制USP7和其緊密相關(guān)的DUB USP47。15-45 mM P22077 作用于細胞裂解液，抑制一小部分DUBs。P22077 誘導腫瘤細胞死亡，EC50為低的微摩爾范圍。不同于廣泛的特異性抑制劑，P22077在泛素化蛋白水平的抑制效果發(fā)生改變。P22077處理G1/S期的U2OS細胞，誘導羥基脲的產(chǎn)生，導致Claspin蛋白減少，這種作用具有劑量依賴性，隨之磷酸絲氨酸317 Chk1減少。而且, P22077處理細胞后，定量MS說明E3泛素連接酶組分RBX1, DCAF7, DCAF11, 和 DNA 損傷結(jié)合蛋白1(DDB1) 減少。
體內(nèi)研究
 
溶解性
DMSO 63 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO